Benzydamine merupakan OAINS yang cara kerjanya berbeda jika dibandingkan OAINS lain. Benzydamine bekerja dengan cara menstabilkan membran sel dan menghambat sintesis prostaglandin (tidak menghambat siklooksigenase atau COX). Dibandingkan dengan OAINS lainnya, seperti aspirin yang bersifat asam atau dimetabolisme menjadi asam, benzydamine merupakan basa lemah dan penghambat sintesis prostaglandin yang lemah.[2-5]

Farmakokinetik

Benzydamine tersedia sebagai obat kumur ataupun tablet hisap. Di beberapa negara lain, obat ini juga tersedia sebagai krim topikal. Penyerapannya secara sistemik sangat minimal, sehingga efek yang dihasilkan umumnya hanya bersifat lokal.[2-5]

Absorbsi

Benzydamine sediaan obat kumur dan tablet hisap diserap melalui mukosa orofaring selama berkumur atau menghisap, sedangkan sediaan krim topikal diserap via kulit. Waktu yang diperlukan obat ini untuk mencapai konsentrasi plasma puncak adalah sekitar 2–4 jam.[2,3,7]

Meskipun konsentrasi benzydamine lokal setelah pemberian topikal relatif besar, tetapi penyerapan sistemiknya relatif rendah. Penyerapan sistemik yang rendah berkontribusi terhadap penurunan potensi efek samping obat secara sistemik.[2,3,7]

Distribusi

Benzydamine didistribusikan secara perlahan ke jaringan. Benzydamine terkonsentrasi pada lokasi peradangan dengan volume distribusi sekitar 100 L. Pengikatan protein plasma sebesar 10–15% setelah pemberian secara oral.[2,7]

Metabolisme

Benzydamine dimetabolisme di hati, terutama melalui oksidasi, dealkilasi, dan konjugasi menjadi metabolit hidroksi, dealkilasi, dan N-oksida. Namun, bila digunakan pada dosis yang dianjurkan, maka tingkat penyerapan atau paparan benzydamine ke dalam tubuh umumnya tidak cukup untuk menghasilkan efek farmakologis sistemik.[2,7]

Eliminasi

Kelarutan lipid yang relatif tinggi dari basa lemah benzydamine diperkirakan berkaitan dengan resorpsi pasif yang cukup besar di dalam tubulus ginjal, yang menunjukkan hanya sekitar 5% benzydamine diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di urine. Namun, terdapat penelitian lain yang menunjukkan bahwa jumlah yang jauh lebih besar (50–65%) obat diekskresikan tidak berubah melalui urine. Waktu paruh eliminasi yang diperlukan oleh benzydamine adalah 10–13 jam.[2,7]