Prinsip Pemilihan Sediaan Topikal untuk Kulit

Oleh :
dr. Shofa Nisrina Luthfiyani

Pemilihan sediaan topikal yang sesuai akan membuat penetrasi obat ke dalam kulit lebih baik. Sediaan topikal untuk kulit berfungsi untuk mengantarkan bahan aktif obat ke kulit, dengan cara penetrasi secara difusi pasif melewati stratum korneum. Penetrasi juga dapat terjadi pada folikel rambut atau kelenjar keringat dalam jumlah yang lebih sedikit.

Beberapa sediaan topikal untuk kulit yang telah banyak digunakan antara lain adalah krim, salep, gel, pasta, lotion, dan bedak. Pemilihan sediaan ini dilakukan berdasarkan kondisi dari kelainan kulit (apakah basah, kering, sedang terjadi inflamasi, atau pecah-pecah), lokasi terjadinya lesi kulit, dan preferensi pasien. [1]

hand cream

Salep

Salep merupakan sediaan suspensi atau emulsi semisolid yang mengandung < 20% air dan volatil serta > 50% hidrokarbon, bersifat hidrofilik dan lengket. Sifat lengket ini yang seringkali membuat pasien tidak nyaman menggunakan salep, terutama jika digunakan di permukaan tubuh yang berambut. [2]

Sediaan ini membentuk lapisan oklusif di atas permukaan kulit yang berfungsi mencegah hilangnya panas dan cairan. Sediaan salep lebih efektif untuk meningkatkan absorpsi kortikosteroid topikal dengan cara meningkatkan hidrasi dan suhu kulit. [3] Sediaan ini memiliki sebaran yang paling minimal jika dibandingkan dengan krim, solutio, atau lotion. Secara kasat mata, salep tampak opaque atau translusen, kental, dan memiliki tekstur yang lengket. Salep cenderung tidak berevaporasi setelah dioleskan di kulit. [2]

Krim

Krim merupakan emulsi semisolid yang mengandung air dan volatil > 20% dan/atau hidrokarbon < 50%. Krim terdiri dari dua jenis, yaitu emulsi air di dalam minyak (water in oil, w/o atau oily cream) dan emulsi minyak dalam air (oil in water, o/w atau vanishing cream). [2] Krim o/w cocok digunakan untuk obat yang larut dalam air, sedangkan krim w/o cocok digunakan untuk obat yang larut dalam minyak. Krim o/w juga tidak bersifat lengket. [4]

Krim memiliki sifat melembabkan dan mengandung emolien. Dibandingkan dengan salep, krim memiliki sifat oklusif yang lebih rendah. Secara kasat mata, krim tampak opaque, kental, dan sebagian besar mengalami evaporasi ketika dioleskan ke kulit. [2]

Krim w/o cocok digunakan pada kondisi kulit yang kering atau bersisik (misalnya : dermatitis atopik dan psoriasis) atau sebagai protective barrier. Keuntungan jenis sediaan ini adalah dapat meningkatkan hidrasi kulit, meningkatkan absorpsi perkutan, water resistant, dan biasanya tanpa preservatif. Kekurangannya adalah berminyak, mencegah efek pendinginan melalui evaporasi, tidak nyaman di iklim yang hangat, dan dapat menyebabkan overhidrasi.

Krim o/w cocok digunakan pada keadaan kulit yang bervesikel dan bereksudat, kulit yang terinfeksi, area fleksural, dan di wajah. Keuntungan penggunaannya adalah tidak terlalu berminyak dibandingkan oklusif lainnya, mudah dicuci dari kulit dan baju, memiliki efek pendinginan karena bisa terjadi evaporasi, dan jika digunakan bersama propylene glycol dapat meningkatkan penetrasi obat ke kulit. Kekurangan sediaan ini adalah memiliki efek hidrasi yang lebih sedikit dibandingkan oklusif lainnya, serta biasanya digunakan bersama dengan preservatif sehingga dapat menimbulkan sensitisasi. [1]

Pasta

Pasta merupakan emulsi semisolid yang terdiri dari sediaan salep dengan obat solid. Sediaan pasta biasanya digunakan untuk menciptakan protective barrier. Pasta memiliki sifat oklusif sehingga dapat melindungi kulit dari iritan eksternal. Pasta juga dapat melekat dalam jangka waktu lama pada kulit, sehingga efek proteksi menjadi lebih panjang. Kekurangan sediaan ini adalah sulit dibersihkan dari kulit, rambut, maupun baju. [1,5]

Bedak

Bedak merupakan sediaan padat yang digunakan untuk eksternal. Sebagai contoh adalah bedak talc yang mengandung mineral atau pati jagung. [6] Sediaan bedak cocok digunakan pada keadaan kulit yang ditandai dengan kelebihan moisture, misalnya hiperhidrosis. Karena bersifat absorban, sediaan bedak dapat menyerap kelebihan moisture yang ada pada kulit. Kekurangan dari sediaan ini adalah absorbsi perkutan yang rendah dan mudah hilang dari kulit (short contact time). [1]

Lotion

Lotion merupakan emulsi cairan yang mengandung obat yang tidak larut. Sediaan ini memiliki kandungan air > 50%. Lotion terdiri dari substansi solid yang disertai dengan pelarut. Saat diaplikasikan ke kulit, kandungan pelarut akan evaporasi dan menimbulkan efek pendinginan. Di satu sisi, efek pendinginan ini baik, namun di sisi lain evaporasi yang cepat menyebabkan contact time yang pendek. [1,2,9]

Gel

Gel merupakan sediaan koloid yang terdiri dari air, aseton, alkohol, atau propilen glikol, mengandung makromolekul organik, dan dikentalkan dengan turunan selulosa. Secara kasat mata, gel tampak transparan dan cepat mencair ketika berkontak dengan kulit dan tidak bersifat oklusif. Sediaan gel juga mudah dihilangkan dengan air sehingga tidak sesuai dengan kulit yang mudah berkeringat. [2] Namun, sediaan gel juga ada yang mengandung minyak yang disebut sebagai organogel, atau oleogel. Sediaan organogel atau oleogel tersebut lebih tahan terhadap air. [7]

Foam

Sediaan foam merupakan cairan yang dikompresi ke dalam tabung aluminium dan mengandung hydrocarbon propellant yang akan membentuk busa. Cairan alkohol pada sediaan ini akan cepat berevaporasi setelah diaplikasikan ke kulit (dalam 20 – 30 detik). Sediaan foam terbaru mengandung 3 fase, yaitu minyak, air, dan pelarut organik. [8]

Foam dapat diaplikasikan pada berbagai area di tubuh. Pada area yang berambut, obat masuk ke stratum korneum melalui batang rambut. [2]

Spray

Spray merupakan sediaan solutio aerosol yang terdiri dari solutio obat di dalam propellant murni. Spray juga dapat berisi suspensi dimana obat tersebar di dalam propellant dan bahan pelarut. Pada spray yang berisi suspensi, dapat terjadi aglomerasi, pertumbuhan ukuran partikel, dan penyumbatan katup sehingga untuk mengatasinya terkadang lubrikan atau surfaktan ditambahkan. [2]

Spray dapat digunakan pada lesi yang luas, mencakup 15 – 20% permukaan tubuh. Jika mengandung alkohol, maka saat diaplikasikan dapat menimbulkan sensasi terbakar atau perih. [2]

Tabel 1. Rangkuman Kelebihan, Kekurangan, dan Penggunaan berbagai Sediaan Topikal

Sediaan Kelebihan Kekurangan Penggunaan
Salep dan krim w/o

- Meningkatkan hidrasi pada permukaan kulit

- Meningkatkan serapan obat

- Oklusif (tahan terhadap air)

- Melindungi kulit dari iritan cair

- Biasanya tidak mengandung pengawet sehingga menurunkan risiko sensitisasi

- Tekstur lengket

- Sulit dihilangkan pada kulit, rambut, atau pakaian

- Penyebaran minimal

- Tidak menimbulkan sensasi dingin karena tidak terevaporasi

- Tidak nyaman digunakan pada cuaca hangat

- Tidak sesuai untuk dermatosis eksudatif karena menyebabkan overhidrasi dan maserasi

- Kulit yang tidak memiliki banyak rambut

- Area tubuh yang cenderung kering seperti batang tubuh dan ekstremitas

- Dermatosis yang kering atau berskuama (dermatitis atopik, psoriasis)

Krim o/w

- Melembabkan dan mengandung bahan emolien

- Lebih mudah diaplikasikan dan memiliki daya sebar yang lebih luas dibandingkan salep

- Lebih tidak lengket dibandingkan salep sehingga meningkatkan kepatuhan penggunaan

- Mudah dibersihkan dari kulit, rambut, dan pakaian

- Terjadi evaporasi pada kulit sehingga menghasilkan efek dingin

- Jika mengandung propilen glikol akan meningkatkan penetrasi obat ke kulit

- Tidak memberikan hidrasi sebaik salep sehingga menurunkan absorbsi obat

- Bahan pengawet seperti klorokresol dan paraben dapat menyebabkan iritasi pada beberapa orang

- Lesi vesikular atau eksudatif, terutama pada eksudat serosa

- Dapat digunakan pada dermatosis yang terinfeksi

- Dapat digunakan di bawah dressing basah

- Efektif pada area lipatan, wajah dan genital

- Dapat digunakan pada berbagai area di tubuh

Pasta

- Melindungi kulit dari iritasi eksternal

- Oklusif

- Menempel dengan kuat pada kulit (waktu kontak lebih lama)

- Membatasi obat hanya di area yang diaplikasikan

- Kandungan bahan solid yang tinggi dapat menarik air ke permukaan kulit sehingga mengurangi pembengkakan di kulit

- Nilai kosmetik kurang

- Tidak nyaman digunakan pada area yang luas

- Sulit dibersihkan dari kulit, rambut, atau pakaian

Dapat digunakan sebagai barier protektif, dermatosis yang mengalami likenifikasi, serta furunkel
Gel

- Tidak berminyak dan tidak terlihat sehingga lebih nyaman untuk pasien

- Dapat dibersihkan dengan mudah dari kulit, rambut, dan pakaian

- Ada sensasi dingin akibat evaporasi sehingga mengurangi rasa nyeri dan gatal

- Dapat melubrikasi dan mencegah jejas yang disebabkan oleh gesekan

- Waktu kontak yang lebih lama dibandingkan lotion

- Kemampuan hidrasi lebih rendah dibandingkan krim dan salep sehingga absorpsi obat lebih rendah

- Bahan pengawet dapat menimbulkan iritasi pada beberapa orang

- Jika mengandung alkohol, dapat menimbulkan rasa perih dan kulit menjadi kering

- Rentan terhadap kontaminasi (waktu penyimpanan pendek dan membutuhkan penyimpanan yang sesuai)

- Dapat digunakan untuk bekas gigitan, luka bakar, atau sengatan

- Dapat digunakan pada lesi eksudatif

- Dapat digunakan di wajah dan area yang berambut (kulit kepala)

- Dapat menjadi medium elektroda

Bedak

- Bersifat absorban dapat menghilangkan kelebihan kelembaban pada permukaan kulit

- Beberapa bahan memiliki sifat lubrikan

- Tahan terdapat kontaminasi (tidak menggunakan pengawet, waktu penyimpanan lama)

- Absorbsi obat rendah

- Mudah hilang ketika bersentuhan dengan pakaian (waktu kontak pendek)

- Dapat digunakan untuk infeksi jamur dan bakteri

- Dapat digunakan pada lesi hiperhidrosis dan lesi lain yang memiliki kelembaban tinggi

- Mencegah lecet

Lotion

- Menimbulkan efek dingin setelah kandungan air berevaporasi

- Mudah diaplikasikan pada daerah berambut

- Dapat disebarkan dengan mudah

Kemampuan hidrasi lebih rendah dibandingkan salep atau krim

- Dapat digunakan pada dermatosis eksudatif, infeksi jamur atau bakteri

- Dapat digunakan pada area yang berambut

- Dapat digunakan saat kondisi gatal atau nyeri

Foam

- Tidak mengandung pewangi, formaldehida, atau pengawet non-formaldehida

- Memiliki densitas rendah dan mudah diaplikasikan serta disebarkan pada permukaan kulit

- Meningkatkan absorbsi obat

- Memiliki nilai kosmetik karena bekas yang ditinggalkan minimal

- Tidak memiliki efek oklusif dan kemampuan hidrasi minimal

- Foam jenis baru yang terdiri dari 3 fase tidak cocok digunakan pada area berambut

- Dapat digunakan pada area berambut, seperti kulit kepala, area yang tidak berambut, dan area berminyak, seperti wajah

- Dapat digunakan pada area yang sensitif atau sedang mengalami inflamasi karena tidak banyak menimbulkan gesekan saat pengaplikasian

Spray

- Dapat digunakan pada area tubuh yang luas

- Mudah diaplikasikan pada bagian yang sulit dijangkau

- Absorbsi obat baik

- Menimbulkan sensasi dingin saat diaplikasikan

- Risiko kontaminasi rendah

Dapat menimbulkan sensasi perih atau terbakar saat pengaplikasian Dapat digunakan pada seluruh area kulit [1,2,9]

Kesimpulan

Pemilihan sediaan topikal perlu mempertimbangkan beberapa hal, seperti jenis lesi kulit, lokasi terjadinya lesi, dan preferensi pasien. Pemilihan yang sesuai akan meningkatkan penetrasi obat dalam tubuh dan menjaga kepatuhan pasien dalam menggunakan obat.

Sediaan salep dan krim water in oil lebih cocok digunakan pada kulit yang tidak memiliki banyak rambut, area glabrous seperti telapak tangan dan kaki, area tubuh yang cenderung kering seperti batang tubuh dan ekstremitas, serta pada dermatosis yang kering atau berskuama (dermatitis atopik dan psoriasis).

Krim oil in water cocok digunakan pada lesi vesikular atau eksudatif terutama pada eksudat serosa, dermatosis yang terinfeksi, di bawah dressing basah, area lipatan, wajah dan genital.

Sediaan pasta cocok digunakan untuk protective barrier, dermatosis yang mengalami likenifikasi, serta furunkel.

Bedak cocok digunakan untuk lesi hiperhidrosis dan lesi lain yang memiliki kelembaban tinggi, serta untuk mencegah lecet.

Lotion cocok digunakan untuk dermatosis eksudatif, infeksi jamur atau bakteri, pada area yang berambut, dan saat kondisi gatal atau nyeri.

Gel dapat digunakan untuk bekas gigitan, luka bakar, atau sengatan, lesi eksudatif, dan di wajah atau kulit kepala. Sediaan gel juga dapat menjadi medium elektroda.

Foam dapat digunakan pada area berambut seperti kulit kepala, area yang tidak berambut, dan area berminyak seperti wajah. Sediaan ini juga dapat digunakan pada area yang sensitif atau sedang mengalami inflamasi karena tidak banyak menimbulkan gesekan saat pengaplikasian.

Sediaan spray dapat digunakan pada seluruh area kulit.

Referensi