Farmakologi Mometasone Furoate
Farmakologi mometasone furoate meliputi fungsi antiinflamasi, antipruritik, dan vasokonstriksi. Mometasone furoate 0,1% dalam bentuk salep memiliki efek antiinflamasi 4 kali lipat lebih besar dengan durasi kerja yang lebih lama dibandingkan dengan salep betametason dipropionat 0,05% dan betametason valerat 0,1%.
Secara umum kortikosteroid berikatan dengan reseptor kortikosteroid spesifik di sitoplasma. Kompleks yang terbentuk dari ikatan tersebut akan ditranslokasi ke dalam inti sel dan berikatan dengan elemen respon kortikosteroid di area promoter gen. Ikatan ini akan mengatur ekspresi gen target tersebut dan menghasilkan protein antiinflamasi serta menghambat sintesis beberapa mediator inflamasi. [1,7]
Farmakodinamik
Farmakodinamik mometasone furoate adalah dengan mendepresi pembentukan, pelepasan, dan aktivitas mediator inflamasi endogen seperti klinin, histamin, enzim liposom, dan prostaglandin. Mometasone juga menghambat marginasi dan migrasi sel ke lokasi cedera, membalikkan dilatasi dan permeabilitas vaskular, sehingga mengurangi akses sel imun ke area cedera dan mengurangi inflamasi. [8]
Farmakokinetik
Farmakokinetik mometasone furoate topikal dan intranasal sama-sama memiliki absorpsi sistemik yang minimal. Metabolisme keduanya sama-sama di hepar dan diekskresi bersama dengan urine dan cairan empedu. [9]
Absorpsi
Absorpsi mometasone furoate topikal pada kulit tergantung dari bentuk sediaannya. Kemampuan absorpsi dari yang paling besar adalah sediaan salep, krim, lotion, dan solution. Kondisi epidermis dan penggunaan bahan oklusi tertentu juga dapat mempengaruhi absorpsi sediaan topikal. Hanya sekitar 0,4% kandungan mometasone furoate yang diabsorpsi ke sirkulasi sistemik. Mometasone furoate memiliki sifat lipofilik yang tinggi sehingga akan bertahan di kulit dan mencegah masuk ke sirkulasi sistemik. [9,10]
Absorpsi sediaan intranasal dilaporkan < 1% dan dapat diabaikan karena tidak menyebabkan pengaruh klinis yang bermakna. [11]
Distribusi
Distribusi mometasone furoate mayoritas berikatan dengan protein plasma. Distribusi secara sistemik dilaporkan sangat minimal. [8]
Metabolisme
Mometasone furoate yang terserap ke sirkulasi sistemik akan mengalami metabolisme di hepar oleh sitokrom P-450 enzim CYP3A4. Tidak ada metabolit dalam jumlah besar yang dapat terdeteksi. Pada penelitian in vitro, metabolit yang terbentuk dari metabolisme mometasone furoate adalah 6β-hydroxy-mometasone furoate.[1,10]
Eliminasi
Eliminasi mometasone furoate adalah melalui urine dalam jumlah yang sangat kecil.[1]
