Farmakologi melfalan adalah sebagai obat antineoplastik yang bekerja sebagai agen alkilasi. Agen alkilasi bekerja dengan menambahkan gugus alkil ke dalam gugus elektronegatif di dalam sel. Melfalan menghentikan pertumbuhan tumor dengan cara berikatan silang pada basis guanin DNA. Hal ini menyebabkan untaian ganda DNA tidak dapat berpisah, sehingga pertumbuhan tumor terganggu.

Farmakodinamik

Melfalan merupakan turunan mechlorethamine, agen antineoplastik alkilasi. Obat ini membentuk ion karbonium, sehingga dapat menghambat pembentukan DNA dan RNA. Sebagai tambahan, melfalan dapat juga membentuk ikatan silang dengan untai DNA dan berperan pada sel-sel tumor dalam fase istirahat dan fase pembelahan cepat.