Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Prazikuantel
Farmakodinamik obat prazikuantel (praziquantel) adalah menginduksi secara cepat kontraksi kuat dan paralisis otot cacing, serta mencetuskan vakuolisasi dan disintegrasi tegumen sehingga menyebabkan tubuh cacing hancur dan dikeluarkan melalui feses. Farmakokinetik obat prazikuantel adalah 80% cepat diabsorpsi, mencapai konsentrasi puncak 1-3 jam, dimetabolisme di hepar, dan sebagian besar dieliminasi melalui ginjal. Prazikuantel diekskresikan ke dalam ASI.
Farmakodinamik
Mekanisme kerja prazikuantel adalah dengan meningkatkan permeabilitas tegumen tubuh cacing, yang akan meningkatkan influks kalsium ke intrategumen sehingga terjadi kontraksi kuat dan paralisis otot cacing secara cepat. Hal ini akan menjadikan gigitan cacing terlepas dari dinding pembuluh darah inang. [4,6]
Sebagai dampak mekanisme di atas, akan terjadi vakuolisasi dan blebbing sinsitium tegumen yang berakibat disintegrasi tegumen cacing. Disintegrasi tegumen ini merupakan suatu paparan antigen dalam tubuh inang, dan mencetuskan respon pertahanan tubuh inang melawan cacing tersebut. Akibatnya akan terjadi formasi granuloma dan fagositosis, menyebabkan tubuh cacing hancur dan dikeluarkan melalui feses. [4-6] Pada obat cacing lainnya seperti pirantel pamoat, cacing yang mengalami paralisis akan melepaskan cengkramannya pada dinding mukosa usus dan akan dikeluarkan dari tubuh melalui proses alami.
Farmakokinetik
Farmakokinetik obat prazikuantel setelah dikonsumsi per oral akan segera diabsorpsi dan mencapai konsentrasi puncak 1-3 jam. Kemudian dimetabolisme di hepar dan menjadi beberapa metabolit, dan sebagian besar dieliminasi melalui ginjal dalam waktu 24 jam. Waktu paruh berkisar antara 0,8‒1,5 jam. Prazikuantel diekskresikan ke dalam ASI dengan konsentrasi seperempat dari kadar obat dalam serum ibu.
Absorpsi
Prazikuantel setelah dikonsumsi per oral, 80% diabsorpsi dengan cepat dan konsentrasi puncak obat tercapai sekitar 1-3 jam. [5,6]
Metabolisme
Obat prazikuantel secara cepat dimetabolisme di hepar, melalui enzim sitokrom mikrosomal P450, menjadi metabolit-metabolit yang terhidroksilasi dan terkonjugasi. [6,15]
Distribusi
Obat prazikuantel didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh dan terutama berkonsentrasi di hepar dan ginjal. Konsentrasi obat juga tinggi di paru, pankreas, kelenjar adrenal, kelenjar pituitari, dan kelenjar saliva. Konsentrasi obat dalam cairan serebrospinal adalah 14-20 % dari konsentrasi dalam plasma darah. Sekitar 80% obat terikat protein terutama dengan albumin. [6,16]
Eliminasi
Waktu paruh obat prazikuantel dalam serum berkisar antara 0,8‒1,5 jam. Sekitar 80% dari obat yang masuk diekskresikan ke urin dalam waktu 24 jam, dan sebagian besar (>99 %) dalam bentuk metabolit. Hanya sedikit yang diekskresikan ke feses. Prazikuantel juga diekskresikan ke dalam air susu ibu, dengan konsentrasi sekitar seperempat dari kadarnya dalam serum ibu. [5,6,15]
